比美替尼/贝美替尼的作用靶点以及价格

比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）是一种小分子抑制剂，针对各种类型的癌症，特别是含有特定突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌中涉及的特定途径。比美替尼的主要作用机制是抑制MEK1和MEK2，它们是MAPK/ERK信号通路中的酶。这一途径在细胞分裂、分化和存活的调节中起着至关重要的作用。

MAPK/ERK途径始于RAS的激活，RAS是一种小的GTP酶，然后激活RAF激酶。RAF激酶随后磷酸化并激活MEK1和MEK2。然后这些激酶磷酸化ERK1和ERK2，导致它们被激活。一旦被激活，ERK蛋白转运到细胞核，在那里它们调节与细胞增殖和存活有关的基因的表达。这一途径的成分突变，如BRAF或KRAS，可导致其组成型激活，有助于肿瘤发生。

比美替尼通过选择性抑制MEK1和MEK2的激酶活性发挥其抗癌作用。这种抑制阻止了ERK1和ERK2的磷酸化和激活，有效地破坏了促进肿瘤细胞增殖和存活的下游信号传导。通过阻断这一关键途径，比美替尼减少了依赖异常MAPK/ERK信号的癌细胞的生长和存活。比美替尼对MEK1和MEK2的特异性使其能够靶向癌细胞，而对正常细胞的影响最小。这种特异性在BRAF V600E突变的黑色素瘤中特别重要，在这种情况下MAPK/ERK通路被过度激活。临床研究表明，比美替尼与其他靶向治疗（如BRAF抑制剂）联合使用，可以更全面地抑制该途径，改善患者预后。

比美替尼原研药尚未登陆国内市场，所以也未被医保体系所覆盖，其定价细节尚不明确。目前在海外销售的欧洲版比美替尼，常见包装为15mg84片和15mg168片，每盒价格大约两万元人民币（价格会根据汇率变化而有所浮动），相对较为昂贵。另外，海外市场已有首款比美替尼仿制药问世，其药物成分与原研药大致相同，例如老挝卢修斯药厂生产的15mg*180片规格，每盒价格可能在六千多元人民币左右（受汇率影响，价格或有波动）。

总之，比美替尼是MEK1和MEK2的有效抑制剂，可有效破坏对某些癌细胞的存活和增殖至关重要的MAPK/ERK信号通路。其靶向作用机制允许其用于联合治疗，为治疗以异常MAPK/ERK信号传导为特征的癌症提供了一种有前途的方法。

参考资料：https://synapse.patsnap.com/article/what-is-the-mechanism-of-binimetinib

更多药品信息请咨询药得医学顾问：上市情况、有无仿制药、药品价格等