维奈托克/维奈克拉（Venetoclax）是一种针对B细胞淋巴瘤2（BCL-2）家族蛋白的靶向药物，主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。BCL-2家族中的蛋白质在调节细胞凋亡过程中扮演着重要角色，包括促凋亡和促存活蛋白。癌细胞通过抑制程序性细胞死亡（即凋亡）的机制逃避正常的细胞死亡，从而得以存活和增殖。
维奈托克选择性地抑制BCL-2蛋白，同时保留BCL-xL，具有诱导细胞凋亡的治疗潜力。与早期开发的navitoclax不同，维奈托克针对BCL-2的专一性使其能有效诱导癌细胞凋亡，而不引起明显的血小板减少症副作用。该药物通过直接与BCL-2蛋白结合，取代促凋亡蛋白，导致线粒体外膜的通透化以及胱天蛋白酶的激活，从而帮助恢复正常的凋亡过程。
在非临床研究中，维奈托克被证明能够在过度表达BCL-2的肿瘤细胞中表现出显著的细胞毒活性。研究显示，它可以迅速诱导CLL细胞的凋亡，通常在24小时内就能观察到效果，这种快速反应可能导致肿瘤溶解综合征的发生。此外，维奈托克的安全性良好，尤其在复发性CLL或SLL患者中，显示出显著的治疗反应，包括那些预后不良的患者。
维奈托克对多种类型的淋巴恶性肿瘤均有效，其中包括含有缺失17p的复发性或难治性CLL，总有效率高达80%。这使得维奈托克成为治疗这些复杂病例的重要选择。值得注意的是，维奈托克对心脏QT间期的影响预计不会显著，因此其使用相对安全。这一特性进一步增强了维奈托克作为一种新兴抗肿瘤药物的应用前景。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11581
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