莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是一种靶向抗癌药物,属于第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它的主要适应症是治疗表皮生长因子受体(EGFR)突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),尤其是在接受过其他治疗后仍然进展的患者中。
早期的第一代和第二代EGFR TKIs,如厄洛替尼、吉非替尼、阿法替尼和达科替尼,与其相比,莫博赛替尼在针对特定EGFR突变方面表现出更好的疗效。前几代药物主要针对常见的EGFR突变,如EFGR外显子19缺失或外显子21替换(L858R),但对某些携带EGFR ex20ins的非小细胞肺癌患者的临床益处很少或很少。而莫博赛替尼被设计为能够有效抑制这些耐药突变,从而提升对肿瘤的治疗效果。
莫博赛替尼的研发是为了克服EGFR TKI耐药性的问题。临床研究显示,在治疗EGFR ex20ins的非小细胞肺癌患者时,莫泊替尼的总体缓解率、无进展生存时间和总体生存指标明显高于之前的EGFR TKI,且持续时间更长,并且在改善患者生活质量方面也取得了积极成果。这使得该药物在EGFR突变阳性非小细胞肺癌的治疗中占据了重要的地位。
此外,莫博赛替尼的给药方式相对便利,通常为口服,这提升了患者的依从性。它的副作用相对可控,虽然仍可能出现皮疹、腹泻和肝功能异常等不良反应,但大多数患者能够耐受这些副作用。随着对EGFR突变及其耐药机制理解的深入,莫博赛替尼可能会与其他新兴的靶向药物联合使用,进一步提高治疗效果。
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