奥拉帕利/奥拉帕尼(Olaparib)是一种靶向抗癌药物,由英国剑桥大学的Stephen Jackson教授及其团队开发,并由其创立的生物技术公司KuDOS Pharmaceuticals首次引入临床应用。2006年,阿斯利康(AstraZeneca)收购了KuDOS,使得该药物的研发和推广得以迅速推进。之后,阿斯利康与默克公司(Merck & Co.)共同对奥拉帕利进行了进一步的临床开发。
奥拉帕利的主要作用机制是抑制聚腺苷5'-二磷酸核糖聚合酶(PARP),这是一种参与DNA修复的关键酶。通过抑制PARP,奥拉帕利能够干扰肿瘤细胞的DNA修复能力,导致携带BRCA基因突变的癌细胞更容易受到损伤,从而促进细胞凋亡。研究表明,奥拉帕利对晚期卵巢癌患者尤其有效,特别是那些经历过多次化疗的患者。
2014年12月,奥拉帕利获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,成为首个获批用于BRCA种系突变(gBRCAm)晚期卵巢癌的单一疗法。这项批准基于其在临床试验中的疗效,尤其是对于已经接受过三次或更多次化疗的患者。
奥拉帕利的常见给药方式为片剂,每天服用两次,可以与食物一起服用,也可以不与食物同时服用。由于其特殊的作用机制,奥拉帕利不仅在卵巢癌的治疗中取得了成功,研究者们还在探索其在其他类型癌症中的应用潜力。例如,早期研究显示,奥拉帕利可能对乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等类型的癌症患者也具有疗效,尤其是在携带BRCA突变的患者中。
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