阿培利司联合氟维司群入脑吗？

时间：2024.06.27作者：医学编辑王奕 浏览次数：212

阿培利司（Alpelisib）是一种为疗雌激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌患者开发的新药，此药将与氟维司群（Fulvestrant）联合使用。氟维司群是一种已经用于治疗晚期乳腺癌的药物，阿培利司针对一种非常特殊的酶，这种酶向细胞传递信号，阻止癌细胞的生长和存活。通过口服阿培利司以及注射氟维司群的组合，将为其他药物反应不佳的晚期HR+/HER2-乳腺癌患者提供的治疗选择。

脑转移是乳腺癌患者发病和死亡的常见原因。局部中枢神经系统（CNS）定向疗法通常是乳腺癌脑转移（BCBM）的一线治疗方法，但必须随后进行全身治疗以实现长期获益。在307名ER+/HER2转移疾病患者中，脑转移在PIK3CA突变患者中明显更常见。一项回顾性分析发现，在诊断脑转移后，生存率的提高与持续内分泌治疗有明显的关联。值得注意的是，CDK4/6抑制剂阿培利司的临床受益率为25%。

乳腺癌脑转移的临床前模型表明，PI3K途径抑制可能对脑转移的治疗有效。SANDPIPER和SOLAR-1都排除了未经治疗或活动期CNS转移的患者；然而，阿培利司的前体buparlisib确实具有脑渗透作用，这被认为是情绪障碍发病率较高的原因。α-特异性PI3K抑制剂阿培利司明显没有增加抑郁，并且在血脑屏障完整的临床前动物模型中，没有观察到显著的脑分。因此，阿培利司在脑转移瘤中的活性是未知的。

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