恩曲替尼（Entrectinib）是一种新型的抗癌靶向药物，属于第三代靶向药。这种药物最初由美国Ignyta公司研发，后来于2017年12月被罗氏公司收购。作为一种特异性的酪氨酸激酶抑制剂，恩曲替尼主要针对原肌球蛋白受体激酶（TRK）及ROS1（一种编码受体酪氨酸激酶）的具有中枢神经系统活性的强效选择性的抑制。
恩曲替尼是一种新型原肌球蛋白受体激酶（TRK）、沉默1抑制剂（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，于2019年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。恩曲替尼是一种有效的口服ALK抑制剂，对ALK依赖性细胞系具有活性，可在许多具有中枢神经系统活性的动物物种中有效穿透血脑屏障，靶向携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体瘤。因此，它在体内异种移植模型中非常有效。
恩曲替尼主要用于治疗一些与NTRK基因突变有关的癌症，特别是ROS1阳性非小细胞肺癌和NTRK融合阳性实体瘤。它能够穿过血脑屏障，对含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的多种肿瘤的癌细胞都具有抑制作用，从而有效抑制癌细胞的生长。此外，恩曲替尼耐受性良好，其安全性包括由靶向原肌球蛋白相关激酶A/B/C抑制介导的不良事件。
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