培米替尼/佩米替尼说明书的功效及副作用

时间：2024.05.31作者：医学编辑王奕 浏览次数：339

培米替尼/佩米替尼（Pemigatinib）获得加速批准，用于治疗既往接受过成纤维细胞生长因子受体2融合治疗的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者。培米替尼的推荐剂量为每天一次13.5mg，连续14天，然后在21天的周期中停止治疗7天，治疗持续到疾病进展或不可接受的毒性。

培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，靶向FGFR1、FGFR2和FGRF3；它还以比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍的浓度抑制FGFR4。培米替尼通过激活FGFR扩增和融合抑制了癌症细胞系中FGFR1-3磷酸化和信号传导，并降低了细胞活力，从而导致FGFR信号传导的组成性激活。

组成型FGFR信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在FGFR1、FGFR2或FGFR3改变导致组成型FGFR激活的人类肿瘤的小鼠异种移植物模型中表现出抗肿瘤活性，包括表达致癌FGFR2转化体-2β同源物融合蛋白的胆管癌患者来源的异种移植物模型。

任何级别中最常见的不良事件是高磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、味觉障碍、恶心、便秘、口腔炎、干眼、口干；其他不良事件包括呕吐、关节痛、腹痛、低磷血症、背痛和皮肤干燥；最常见的3级或4级实验室异常是磷酸盐和钠水平降低以及碱性磷酸酶和尿酸盐水平升高。

培米替尼对视网膜色素上皮脱离、高磷血症和胚胎毒性有警告/注意事项。在治疗的前6个月和之后的每3个月，患者应在治疗开始前每2个月进行一次眼科检查，包括光学相干断层扫描。此外，一旦出现视觉症状，患者应立即接受检查。

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。

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