【适应症】
1. 本品 是一种激酶抑制剂，用于既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有 FGFR2 融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者的治疗。FGFR2 融合或重排 的检测要求参照【用法用量】。
本品为基于替代终点获得附条件批准上市，暂未获得临床终点数据，有效性和 安全性尚待上市后进一步确证。
2. 用于治疗伴有FGFR1重排的复发或难治性髓系/淋巴系肿瘤（MLN）的成人患者。

【推荐剂量】
开始使用本品治疗先确认是否存在FGFR2融合或重排。
胆管癌
推荐剂量为 13.5 mg，每日一次口服给药，连续服用 14 天，随后停药 7 天，每21 天为一个治疗周期，持续治疗直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。
伴有FGFR1重排的复发或难治性髓系/淋系肿瘤（MLN）
推荐剂量为13.5 mg，每日口服一次。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
所有接受本品治疗的患者：
建议在服药日大约同一时间段服药，本品可空腹或随餐口服。须整片吞服，请勿压碎、咀嚼、切开或溶解药片后服用。
严重肾功能损伤：本品的推荐剂量为9 mg，根据指定的适应症计划表（间歇或连续）
严重肝功能损伤：本品的推荐剂量为9 mg，根据指定的适应症计划表（间歇或连续）

【不良反应】
胆管癌：最常见的不良反应（发生率≥20%）是高磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、味觉障碍、恶心、便秘、口腔炎、眼睛干燥、口干、食欲下降、呕吐、关节痛、腹痛、低磷血症、背痛和皮肤干燥。
FGFR1重排的髓系/淋系肿瘤：最常见（≥20%）的不良反应是高磷血症、指甲毒性、脱发、口腔炎、腹泻、眼睛干燥、疲劳、皮疹、腹痛、贫血、便秘、口干、鼻出血、浆液性视网膜脱离、四肢疼痛、食欲下降、皮肤干燥、消化不良、背痛、恶心、视力模糊、周围水肿，和头晕。

【药理作用】
佩米替尼是靶向成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1、2、3 的小分子激酶抑制剂，IC50 值低于 2 nM。在体外佩米替尼也可抑制 FGFR4，但抑制浓度约高于对 FGFR1、2、3 抑制浓度的 100 倍。佩米替尼可抑制 FGFR1-3 磷酸化和信号通路，降低携带有可致 FGFR 信号通路组成性活化的 FGFR 扩增与融合改变的肿瘤细胞株活性。FGFR 信号通路的组成性活化可支持恶性细胞的增殖和存活。在携带可致 FGFR 组成性活化的 FGFR1、FGFR2 或 FGFR3 变异的人肿瘤细胞株的小鼠异种移植模型中，佩米替尼可见抗肿瘤活性，包括来自胆管癌患者的表达致癌性 FGFR2- TRA2b（FGFR2- Transformer-2 beta homolog）融合蛋白的肿瘤细胞异种移植瘤模型。

【贮存】
将本品片剂在室温20°C-25°C（68°F-77°F）下存储; 允许在15°C-30°C（59°F-86°F）波动。

消息来源：

1. 佩米替尼片说明书
2. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION （2022/8版）