培米替尼/佩米替尼是第几代靶向药

时间：2024.05.30作者：医学编辑王奕 浏览次数：265

培米替尼/佩米替尼（Pemigatinib）是首个获批用于FGFR2改变的胆管癌（CCA）的靶向治疗药物，主要适用于治疗经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的试验检测到的既往接受过FGFR2融合或其他重排治疗的不可切除局部晚期或转移性CCA成人患者。在批准培米替尼的同一天，FDA还批准了一项伴随诊断（FoundationOne CDxFoundation Medicine），以确定患有CCA和FGFR2融合和重排的患者，这些患者可能从培米替尼治疗中获益。FoundationOne CDx基因组图谱分析此前已被批准作为许多其他类型癌症的辅助诊断检测。

从培米替尼的研发历程和临床应用来看，它是一款具有创新性的药物。它针对的靶点是FGFR2，这是一种在多种癌症中常见的突变基因。培米替尼是一种强效、选择性小分子激酶抑制剂，作用于FGFR1、FGFR2和FGFR3。组成型FGFR信号可以导致癌细胞的增殖。培米替尼抑制FGFR1、2和3途径的磷酸化和信号传导，从而减少具有FGFR改变的癌细胞的增殖。在FGFR1、FGFR2和FGFR3改变的人类肿瘤异种移植模型中，培米替尼显示出抗肿瘤活性.

此外，培米替尼/佩米替尼在临床试验中也显示出了较好的疗效和安全性。在一些研究中，它显著延长了患者的生存期和无进展生存期，并且毒性较低，患者的生活质量也得到了提高。通过抑制FGFR2的活性，培米替尼可以阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗癌症的目的。虽然目前没有明确的资料表明它是第几代靶向药。

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