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布格替尼/布加替尼(Brigatinib)是一种用于治疗成人非小细胞肺癌(NSCLC)的处方药,其中包括具有某种类型的异常间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因、以及已经扩散到身体的其他部位的癌症。目前尚不清楚布格替尼对儿童是否安全有效。
布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗多种激酶的活性,包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体以及抗EGFR缺失和点突变的活性。布格替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17种克唑替尼耐药ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。它的作用扩展到表达EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的细胞。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中,布格替尼对肿瘤生长、肿瘤负荷和延长生存期具有剂量依赖性抑制作用。布格替尼的时间进程和暴露反应研究尚不清楚。
布格替尼的原研药品已在国内正式上市,并且被纳入了乙类医保药品目录。其常见的包装规格包括30mg14片2板、90mg7片4板、90mg7片以及180mg7片4板等多种。不过,每盒药品的定价可能高达1万人民币左右,确实显得有些昂贵。幸运的是,海外市场上有价格相对亲民的布格替尼仿制药可供选择。这些仿制药的药物成分与国内外销售的原研药几乎一致。例如,由孟加拉药厂生产的90mg30片规格的仿制药,每盒价格大约在2千人民币左右(请注意,受汇率变动影响,价格可能会有所波动)。
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