
什么是PARP抑制剂?
聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂,通常称为 PARP 抑制剂,是用于治疗癌症的靶向疗法。PARP 是一种在细胞生长、调节和细胞修复中发挥作用的蛋白质,可帮助癌细胞自我修复和存活。PARP抑制剂阻止癌细胞被修复,从而导致细胞死亡,从而减少肿瘤生长。。
PARP 抑制剂如何发挥作用?
DNA 损伤和突变可以自然发生,并可能导致癌症。如果有一点 DNA 损伤,身体有办法修复 DNA,这样细胞就会存活,但如果损伤太大,细胞就会触发它自己的死亡。身体通过使用肿瘤抑制基因(例如 BRCA 基因)和一种叫做 PARP 的蛋白质来修复受损的 DNA。该系统通常可以很好地协同工作。任何 DNA 损伤都由抑癌基因和 PARP 修复,因此要么固定 DNA,细胞存活,要么 DNA 损伤过多,细胞死亡。
在肿瘤抑制基因有缺陷的癌症中,癌细胞只能通过 PARP 进行修复。PARP修复是不完整的,这意味着癌细胞DNA被修复到只有少量损伤并且癌细胞能够生长和分裂的程度。如果 PARP 没有修复 DNA,那么癌细胞的 DNA 就会受到太多损伤,从而引发自身的死亡。PARP 抑制剂的作用是阻止癌细胞 DNA 被 PARP 修复,因此受损的 DNA 停留在导致细胞触发自身死亡的临界水平,从而抑制肿瘤的生长。
PARP抑制剂适应症:
PARP 抑制剂用于治疗 DNA 修复基因错误(例如 BRCA 突变)的癌症。随着更多研究的完成,治疗的癌症范围和 PARP 抑制剂的使用可能会增加。目前,它们用于治疗:
卵巢癌
输卵管癌
腹膜癌
乳腺癌
已上市的PARP抑制剂药物:
PARP抑制剂副作用
一般而言,所有 PARP 抑制剂都会导致以下情况副作用可信来源:
恶心
呕吐
腹泻
疲劳
食欲不振
口味变化
肚子痛
肌肉和关节疼痛
红细胞、白细胞和血小板水平降低
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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