奈拉替尼/来那替尼是靶向药吗？靶点是什么

时间：2024.03.26作者：医学编辑王奕 浏览次数：199

奈拉替尼/来那替尼（Neratinib）是一种靶向药物，通过不可逆地结合和抑制癌细胞表面的特定受体HER2、HER4和EGFR受体发挥作用，这些受体接收信号，告诉癌症生长和扩散。奈拉替尼同时还是一种口服泛HER抑制剂，可不可逆地抑制表皮生长因子受体（EGFR或HER1）、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而降低下游信号通路的磷酸化和激活。

与倾向于杀死所有快速分裂细胞的化疗不同，奈拉替尼只针对那些具有特定受体的细胞，这些受体在Her2阳性乳腺癌细胞中异常大量存在。奈拉替尼与这些受体结合，抑制它们的活性、它们指导其他细胞活性的能力和肿瘤生长。奈拉替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物，也可以称为不可逆的泛HER抑制剂。

对于已经接受曲妥珠单抗治疗后的患者，可使用奈拉替尼继续治疗早期HER2阳性乳腺癌；同时它也可以与化疗药物卡培他滨联合用于已经接受过两种或更多种既往抗HER2方案的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。尽管奈拉替尼是一种靶向治疗，但它不同于其他靶向治疗，如赫赛汀（通用名：曲妥珠单抗）、Kadcyla（通用名：ado-曲妥珠单抗emtansine）或帕妥珠单抗（通用名：pertuzumab）等免疫靶向治疗。免疫靶向治疗就像我们的免疫系统产生的抗体一样。奈拉替尼不是抗体。

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