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作为美国食品药品监督管理局(FDA)批准的分子靶向化疗药物,索拉非尼(Sorafenib)可以抑制血管生成和肿瘤细胞增殖,从而提高肝细胞癌(HCC)患者的总生存率。此外,索拉非尼是一种口服多激酶抑制剂,可作为肾细胞癌的单药疗法。但是,水溶性差、生物利用度低、不利的药代动力学性质和不良的副作用(厌食、消化道出血和严重的皮肤毒性等),严重限制了其临床应用。
由于酰胺和吡啶部分的存在,pH依赖性索拉非尼在酸性环境中更易溶解。甲苯磺酸盐索拉非尼是由德国勒沃库森Bayer Pharmaceuticals生产的,索拉非尼的水溶性得到改善(65ng/mL),但其在水中的溶解性仍然很差。索拉非尼已被批准用于肾癌、肝细胞癌和分化型甲状腺癌。建议的口服剂量为400毫克,相当于每天两片(200毫克/片)。
索拉非尼原研药已经在国内上市,并且进入医保范围,不同地区的报销比例不同,报销后的价格可能存在差异,规格0.2g*60片的价格可能在1200人民币左右。索拉非尼原研药也已经在海外上市,也有其他国家生产的索拉非尼仿制药,孟加拉药厂生产的规格0.2g*60片的价格在450人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),原研药的药物成分与仿制药的药物成分基本一致,具体价格及药物详情可以咨询药得医学顾问。
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