达沙替尼（Dasatinib）是一种靶向药物。它主要靶向的基因是BCR-ABL，这是一种在某些白血病患者中异常活跃的基因。达沙替尼通过抑制BCR-ABL基因的活性，从而阻断癌细胞的生长和扩散。此外，达沙替尼也对其他一些相关基因表现出一定的靶向作用等。
达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有多种靶点。在纳摩尔浓度下，它抑制BCR-ABL、SRC家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。在慢性粒细胞白血病（CML）患者中，BCR-ABL的酪氨酸激酶活性失调，导致癌性造血细胞的生长、增殖和存活。达沙替尼以比伊马替尼（imatinib）更高的亲和力与ABL激酶结构域的活性和非活性构象结合。在过度表达BCR-ABL的慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系中，达沙替尼可抑制细胞生长。
此外，达沙替尼对对伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞系具有体外活性。有人认为，达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的伊马替尼耐药性，因为它不需要与这些突变中涉及的一些残基相互作用。在试验条件下，达沙替尼可克服由BCR-ABL激酶结构域突变、涉及SRC家族激酶（LYN，HCK）的替代信号通路激活引起的伊马替尼耐药性，以及多药耐药基因过表达。
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