博舒替尼(Bosutinib)是酪氨酸激酶抑制剂。博舒替尼抑制促进慢性粒细胞白血病的BCR-ABL激酶;它也是Src家族激酶包括Src、Lyn和Hck的抑制剂。博舒替尼抑制鼠髓系细胞系中表达的18种伊马替尼耐药形式的BCR-ABL激酶中的16种。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。在临床研究中观察到博舒替尼暴露量越高,缓解的可能性越大,发生安全事件的可能性越大。单剂量口服500mg博舒替尼和酮康唑(一种强CYP3A抑制剂)后,博舒替尼不会将QT间期延长至任何临床相关程度。
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