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达沙替尼(Dasatinib)抑制过表达BCR-ABL的慢性髓细胞白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系的生长。在试验条件下,达沙替尼可以克服由BCR-ABL激酶结构域突变、涉及SRC家族激酶的替代信号通路激活(LYN、HCK)和多药耐药基因过表达导致的伊马替尼耐药性。基于模型研究,预计达沙替尼与ABL激酶的多种构象结合。在体外,达沙替尼在代表甲磺酸伊马替尼敏感和耐药疾病变体的白血病细胞系中具有活性。
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