阿培利司（Alpelisib）-Piqray是一种磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在癌症细胞系中，阿培利司抑制PI3K下游靶点（包括Akt）的磷酸化，并在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，在异种移植模型中，包括癌症模型中，阿培利司抑制PI3K/Akt信号通路并减少肿瘤生长。在乳腺癌症细胞中，阿培利司治疗对PI3K的抑制作用可诱导雌激素受体（ER）转录的增加。在来源于ER-阳性、PIK3CA突变的癌症乳腺癌细胞系的异种移植物模型中，与单独治疗相比，阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
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