阿达格拉西布与强效CYP3A4抑制剂合用需要注意什么？

问题解答：

对于非小细胞肺癌患者，阿达格拉西布（Krazati）是一种CYP3A4底物，与强效CYP3A4抑制剂合用时需要特别谨慎。根据FDA的审评文件，阿达格拉西布与伊曲康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）合用时，阿达格拉西布的单次给药暴露量增加了2.4至4.0倍。然而，申请人指出，在阿达格拉西布达到稳态浓度后，与伊曲康唑合用预计不会对阿达格拉西布的稳态暴露量产生有临床意义的影响。因此，FDA的建议是：在阿达格拉西布浓度达到稳态之前，应避免与强效CYP3A4抑制剂合用。阿达格拉西布通常需要约8天达到稳态浓度。如果患者在治疗初期需要使用强效CYP3A4抑制剂，医生可能会考虑调整阿达格拉西布剂量或选择替代抗感染药物。患者在开始阿达格拉西布治疗前应告知医生所有正在使用的药物。

参考资料：美国食品药品监督管理局——审评文件|https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2023/216340Orig1s000MultidisciplineR.pdf

作者：骏熙|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年11月02日