阿达格拉西布(Adagrasib)是一种口服小分子KRAS抑制剂。KRAS突变在癌症中非常常见,约占所有RAS家族突变的85%。然而,KRAS抑制剂对三磷酸鸟苷(GTP)和二磷酸鸟苷(GDP)具有高亲和力,并且缺乏明确的结合口袋。阿达格拉西布靶向kras 12c,这是最常见的KRAS突变之一,位于半胱氨酸12残基处,并抑制KRAS依赖性信号。在一项I/IB期临床研究中,在KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,阿达格拉西布在没有新的安全信号的情况下是有效的。
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