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恩西地平(Enasidenib)的作用靶点

问题解答:

恩西地平(Enasidenib)是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)酶的小分子抑制剂。依那西替尼在体外以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变急性髓细胞白血病的小鼠异种移植物模型中,依那西尼对突变IDH2酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并在体外和体内诱导骨髓分化。在患有突变IDH2的急性髓细胞白血病患者的血液样本中,恩西地平降低了2-HG水平,减少了成骨细胞计数,并增加了成熟髓细胞的百分比。

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2023-11-23 325
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