阿西米尼/阿思尼布(Asciminib)是一种具有创新机制的BCR-ABL1抑制剂,被称为“STAMP抑制剂”,其作用位点不同于传统ATP竞争性TKI,而是结合ABL1的myristoyl pocket,从构象层面抑制异常激酶活性。这种独特机制使其在慢性髓性白血病(CML)治疗中对多种耐药突变具有优势,尤其适用于既往使用伊马替尼或二代TKI后出现耐药或不耐受的患者。在部分T315I突变相关病例中,Asciminib也展现出一定治疗潜力。由于其作用路径不同,因此与既往TKI不存在完全交叉耐药,为耐药或多线治疗失败患者提供新的治疗选择。
参考资料:https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/scemblix
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