哌柏西利（Palbociclib）是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的抑制剂。细胞周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号通路的下游。在体外，哌柏西利通过阻止细胞从G1进入细胞周期的S期来减少雌激素受体(ER)阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。与单独使用每种药物的治疗相比，用哌柏西利和抗雌激素的组合治疗乳腺癌细胞系导致视网膜母细胞瘤(Rb)蛋白磷酸化减少，从而导致E2F表达和信号传导减少，并且生长停滞增加。
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