培唑帕尼 （Pazopanib）-VOTRIENT

【服用方法】

培唑帕尼不应与食物同时服用，餐前至少 1 小时或餐后至少 2 小时服用本品（见【药代动力学】）。培唑帕尼薄膜衣片应整片用水吞服，请勿掰开或嚼碎（见【药代动力学】）。

【推荐剂量】

培唑帕尼的推荐剂量为 800 mg，每日一次

【剂量调整】

剂量调整应根据个体耐受情况，按 200mg 的幅度逐步递增或递减，以控制不良反应。培唑帕尼的剂量不应超过 800mg。
肾损害
培唑帕尼及其代谢产物很少经肾脏排泄，肾损害不会对培唑帕尼的药代动力学产生有临床相关性的影响（见【药代动力学】）。预计肾损害不会影响培唑帕尼的暴露量，因此，对肌酐清除率大于 30ml/分的患者，无需调整剂量。对于肌酐清除率低于 30ml/分的患者，建议慎用本品，因为目前尚无培唑帕尼用于这一人群的经验。
肝损害
对于肝损害患者的推荐剂量是基于在不同程度的肝功能不全患者中进行的药代动力学研究（见【药代动力学】）。在本品治疗开始前和进行过程中，应对所有患者的肝功能进行检测，以明确是否有肝损害（见【注意事项】）。轻度或中度肝损害患者应慎用培唑帕尼，并且应密切监测耐受性。800mg 培唑帕尼每日一次是用于血清肝功能检查轻度异常（定义为胆红素正常但有任何程度的丙氨酸氨基转移酶（ALT）
升高，或者无论 ALT 的值为多少，胆红素升高（>35%直接胆红素）不超过 1.5 倍正常值上限（ULN））患者的推荐剂量。对于中度肝损害（定义为无论 ALT 的值为多少，胆红素升高>1.5-3 倍 ULN）患者，建议将培唑帕尼的剂量减少至 200mg每日一次（见【药代动力学】）。
由于缺乏重度肝损害（定义为无论 ALT 的水平如何，总胆红素>3 倍正常值上限[ULN]）的患者的用药数据，因此不建议重度肝功能损害患者使用培唑帕尼。有关对发生药物性肝毒性反应的患者进行肝功能监测和剂量调整的信息，见【注意事项】。

【漏服处理】

无

【药物过量处理】

已在临床研究中评估了最高达 2000 mg 的培唑帕尼给药剂量。在 2000mg/日和1000 mg/日剂量下， 3 名患者中分别有 1 名患者出现了 3 级疲劳（剂量限制毒性）和 3 级高血压。
尚无针对培唑帕尼过量的特异性解毒剂，药物过量的治疗应包括一般支持性措施。由于培唑帕尼并非主要通过肾脏排泄，且其与血浆蛋白高度结合，故考虑血液透析不会增加本品的消除。