【适应症】
本品是一种抗代谢物免疫抑制剂，与其他免疫抑制剂联合使用，可预防接受同种异体肾脏、心脏或肝脏移植的成人和3个月及以上儿科接受者的器官排斥。

【推荐剂量】
1、成人患者：
-肾脏移植：每次1g，口服，每日2次
-心脏移植：每次1.5g，口服，每日2次
-肝脏移植：每次1.5g，口服，每日2次
2、儿科患者：
-肾脏移植：每次600mg/m2，口服，每日2次，根据患者的耐受程度，剂量可调整至每日最大剂量为2g
-心脏移植：起始剂量为600mg/m²，最大剂量为900mg/m²，口服，每日2次，口服，每日2次（最大日剂量为3g或15ml口服悬溶液）
-肝脏移植：起始剂量为600mg/m²，最大剂量为900mg/m²，口服，每日2次，口服，每日2次（最大日剂量为3g或15ml口服悬溶液）

【不良反应】
最常见的不良反应（>20%）：腹泻、白细胞减少、感染、呕吐，并且有证据表明某些类型感染的频率增加，例如机会性感染。

【药理作用】
吗替麦考酚酯（MMF）在口服给药后被吸收并水解成霉酚酸（MPA）活性代谢物。MPA 是两种亚型（I 型和 II 型）的选择性非竞争性抑制剂肌苷一磷酸脱氢酶 （IMPDH） 导致鸟苷从头通路抑制核苷酸合成并阻断DNA合成。MPA的作用机制是多方面的，包括对负责淋巴细胞代谢编程的细胞检查点的影响。MPA 班次淋巴细胞从增殖状态到分解代谢过程的转录活性。体外研究表明MPA 通过抑制 Akt/mTOR 调节人 CD4+ T 淋巴细胞的转录活性以及与代谢和存活相关的 STAT5 通路，导致 T 细胞的无能状态，从而细胞对抗原刺激的反应降低。此外，MPA增强了阴性的表达共刺激因子如CD70、PD-1、CTLA-4和转录因子FoxP3，并降低了表达正共刺激剂 CD27 和 CD28。
MPA 降低 T 淋巴细胞和 B 淋巴细胞对有丝分裂和同种异体抗原刺激的增殖反应，抗体反应，以及淋巴细胞和单核细胞（如 GM-CSF）产生细胞因子，IFN-Ɣ、IL-17 和 TNF-α。此外，MPA可防止淋巴细胞和单核细胞的糖基化参与细胞间粘附内皮细胞并可能抑制内皮细胞募集的糖蛋白白细胞进入炎症和移植物排斥的部位。总体而言，MPA的作用是细胞抑制和可逆。

【贮藏】
在20°C- 25°C室温下保存，允许在15°C-30°C温度范围内波动。
切勿冷冻。



参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/216482s000lbl.pdf