利特昔替尼(Ritlecitinib)的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)和最大血药浓度(Cmax)以近似与剂量成比例的方式增加至200 mg,在大约4天后达到稳定状态。口服给药后1小时内达到Cmax。高脂餐中服用100mg利特昔替尼可使AUC∞增加11%,Cmax降低约32%,表明食物对利特昔替尼暴露没有临床意义的影响。
利特昔替尼的绝对口服生物利用度约为64%,只有14%的循环药物与血浆蛋白结合。利特昔替尼通过多种途径代谢,包括谷胱甘肽S-转移酶(GST),具体为GST A1/3、M1/3/5、P1、S1、T2、Z1和微粒体GST 1/2/3,以及细胞色素P450(CYP)酶,具体为CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9和CYP3A。服用放射性标记剂量的利特昔替尼后,尿液和粪便中分别有约66%和20%的放射性被回收(约4%为未改变的药物)。利特昔替尼的平均终末半衰期为1.3至2.3小时。
据了解,利特昔替尼原研药已经在国内获批上市,由于上市时间较短,其价格尚不清楚,也还未纳入医保。在海外出售的利特昔替尼原研药每盒的价格可能在3千多美元(受汇率影响价格可能会发生波动),折合人民币的价格在2万多。在海外也已经有利特昔替尼仿制药上市出售,其药物成分与国内、外出售的药物成分基本一致,如老挝药厂生产的价格可能在1千多人民币。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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