斯帕森坦（Sparsentan）的说明书

一、名称：斯帕森坦

商品名称：Filspari

全部名称：斯帕森坦、Sparsentan、司帕生坦、斯巴生坦

二、适应症：

斯帕森坦（Sparsentan）可减少有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）成人的蛋白尿，通常尿蛋白与肌酐之比（UPCR）≥1.5g/g。该适应症已获得基于蛋白尿减少的加速批准。尚未确定斯帕森坦是否能减缓IgAN患者的肾功能衰退。

三、用法用量：

1、一般考虑：开始斯帕森坦治疗前，停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂、内皮素受体拮抗剂（ERAs）和阿利吉仑（aliskiren）。

2、监测：仅在测量转氨酶水平和总胆红素后开始使用斯帕森坦治疗。转氨酶升高（》3倍ULN）的患者应避免开始用药。在开始治疗后的前12个月或因转氨酶升高而中断治疗后重新开始治疗后的前12个月内，继续每月进行所需的监测，然后在使用药物治疗期间每3个月进行一次监测。在治疗期间和停止使用斯帕森坦治疗一个月后，需要每月进行妊娠检查。

3、推荐剂量：开始使用斯帕森坦治疗时每日一次口服200mg ；14天后，增加至每日一次400mg的推荐剂量，作为耐受剂量。当中断后恢复使用斯帕森坦治疗时，考虑滴定斯帕森坦，从每天一次200mg开始。14天后，增加至每日一次400mg的推荐剂量。患者在早晚餐前用水整粒吞服药片，与膳食保持相同的给药模式。

4、剂量调整：对于出现肝毒性临床症状的患者或肝酶水平和胆红素尚未恢复至治疗前水平的患者，请勿恢复使用斯帕森坦治疗。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，请中断使用斯帕森坦。

四、不良反应：

在斯帕森坦的临床研究中，常见的不良反应包括外周水肿、低血压（包括直立性低血压）、头晕、高钾血症和贫血、急性肾损伤、转氨酶升高。

五、储存：

斯帕森坦以30片薄膜包衣片剂瓶装供应，储存在原容器中，可在20°C至25°C（68°F至77°F）下储存，允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、禁忌：

1、孕妇禁用斯帕森坦；

2、请勿将斯帕森坦与血管紧张素受体阻滞剂（ARB）、ERAs或阿利吉仑同时服用。

七、作用机制：

斯帕森坦是一种具有内皮素A型受体（ETAR）和血管紧张素II 1型受体（AT1R）拮抗作用的单一分子。斯帕森坦对ETAR（Ki=12.8nM）和AT1R（Ki=0.36nM）都具有高亲和力，对这些受体的选择性超过内皮素B型和血管紧张素II亚型2受体的500倍。内皮素-1和血管紧张素II被认为分别通过ETAR和AT1R促进IgAN的发病。

八、特殊人群：

1、避孕：根据动物生殖毒性研究的数据，斯帕森坦在用于怀孕患者时可导致胎儿损伤，包括出生缺陷和胎儿死亡，并且在怀孕期间禁用。因此使用斯帕森坦可以怀孕的患者必须在开始治疗前、治疗期间以及停止使用药物治疗后的一个月内使用有效的避孕方法来防止怀孕。

2、哺乳：由于潜在的不良反应，如母乳喂养婴儿的低血压，建议患者在使用斯帕森坦治疗期间不要母乳喂养。

3、肝脏损伤：由于存在严重肝损伤的潜在风险，任何肝功能损害（Child-Pugh A-C级）患者应避免使用斯帕森坦。

斯帕森坦原研药没有在国内上市。斯帕森坦原研药在海外上市的时间较短，规格200mg*30片每盒的价格可能在1万多美元（受汇率影响价格可能会发生波动）。海外也有斯帕森坦仿制药生产上市，其药物成分与原研药的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的规格400mg*30片每盒的价格可能在8千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。