吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）是一种小分子药物，是Bruton酪氨酸激酶（BTK）的高选择性非共价抑制剂。其高选择性与不良事件引起的较低停药率和较低的房颤发生率相关。与BTK共价抑制剂（如ibrutinib，结合BTK活性位点内的半胱氨酸481（Cys481）氨基酸）不同，即使在Cys481突变存在的情况下，吡托布鲁替尼的抑制活性仍保持不变。
尽管对共价BTK抑制剂的耐药机制尚未完全阐明，但Cys481突变的存在似乎是对共价BTK抑制剂耐药的最常见原因。然而，其他突变可能会导致对非共价BTK抑制剂如吡托溴铵的耐药。在健康受试者中，给予单次900mg剂量（浓度比推荐剂量下的稳态浓度高2倍）的吡托布鲁替尼对QTcF间期的变化没有临床意义的影响，并且吡托布鲁替尼暴露与QTc间期的变化之间没有关系。使用吡托布鲁替尼可能导致致命和严重的感染、出血、血细胞减少、心房颤动和心房扑动，还应提醒患者注意第二原发性恶性肿瘤的发展。
吡托布鲁替尼原研药没有在国内上市，因此也无法纳入医保。由于吡托布鲁替尼原研药在海外上市的时间较短，价格等相关资讯较少，具体价格及药物信息咨询药得医学顾问。
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