吡托布鲁替尼（Pirtobrutinib）由礼来公司（Eli Lilly）生产，于2023年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗对其他BTK抑制剂耐药的套细胞淋巴瘤。在BRUIN中评估了疗效，这是一项吡托布鲁替尼单药治疗的开放标签、多中心、单臂试验，包括120名既往接受BTK抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤参与者。参与者之前有三条治疗线的中位数，93%的参与者之前有两条或更多条治疗线。
吡托布鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的非共价抑制剂，对BTK的选择性是其他激酶98%的300倍以上。体内小鼠研究表明，吡托布鲁替尼对BTK野生型肿瘤细胞的疗效与伊布替尼相似，但对BTK Cys481突变细胞的疗效有所提高。吡托布鲁替尼已显示出对不同B细胞恶性肿瘤的疗效，并对对不可逆BTK抑制剂不耐受或对这些共价抑制剂产生耐药性的患者有效。在200mg每日一次的推荐剂量下，吡托布替尼的谷浓度超过了BTK IC96.6。在非临床研究中，吡托布鲁替尼抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。
吡托布鲁替尼原研药没有在国内上市，因此也无法纳入医保。由于吡托布鲁替尼原研药在海外上市的时间较短，价格等相关资讯较少，具体价格及药物信息咨询药得医学顾问。
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