卡马替尼(Capmatinib)以Tabrecta的商品名销售,是一种用于治疗转移性非小细胞肺癌的抗癌药物,其肿瘤发生突变,导致编码膜受体HGFR的MET基因第14外显子跳跃。卡马替尼抑制c-Met的野生型和突变型变异体因其内源性配体肝细胞生长因子的结合而引发的磷酸化-在此过程中,它阻止了c-Met介导的下游信号蛋白的磷酸化,以及c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。

在一项主要研究中研究了卡马替尼的效果,该研究涉及100名患有“METex14 skipping”突变的晚期非小细胞肺癌患者,他们的疾病在之前接受过含铂化疗或不含铂化疗的免疫治疗后有所进展。使用身体扫描评估对治疗的反应(癌症大小的缩小),44%的患者在接受卡马替尼治疗后显示部分或完全的癌症缩小。平均而言,这种反应至少持续了10个月。 在这项研究中,卡马替尼没有与非小细胞肺癌的任何其他治疗或安慰剂(虚拟治疗)进行比较。
卡马替尼主要通过CYP3A4和醛氧化酶进行代谢。口服放射性标记的卡马替尼后,约78%的放射性在粪便中回收,其中约42%为未改变的母体药物,22%在尿液中回收,其中可忽略不计的量仍为未改变的母体药物。老挝有正规上市的仿制药,每盒大概3千左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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