塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib)作用机制是什么？

时间：2024.01.11作者：医学编辑小雨 浏览次数：519

塞普替尼/塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种抗癌药物，适用于转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)，适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌(MTC)，适用于需要全身治疗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者以及放射性碘治疗无效的患者(如果放射性碘适用)，适用于具有RET基因融合的局部晚期或转移性实体肿瘤，这些肿瘤在之前的全身性治疗中或之后发展，或者没有令人满意的替代治疗方案。

塞尔帕替尼是一种激酶抑制剂。塞普替尼/塞尔帕替尼抑制野生型RET和多种突变RET亚型，以及IC中的VEGFR1和VEGFR350数值范围从0.92纳米到67.8纳米。在其他酶试验中，塞帕替尼在临床可达到的较高浓度下也抑制FGFR 1、2和3。在细胞分析中，塞普替尼/塞尔帕替尼抑制RET的浓度比FGFR1和2低约60倍，比VEGFR3低约8倍。某些点突变浸水使柔软或染色体重排，包括框内融合浸水使柔软与各种配偶体的结合可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼/塞尔帕替尼在含有由基因融合和突变导致的RET蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，塞普替尼/塞尔帕替尼在颅内植入患者来源的浸水使柔软融合阳性肿瘤。仿制药塞尔帕替尼规格40mg120粒4千多。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。