阿昔替尼(Axitinib)是一种抗肿瘤药物，商品名为Inlyta，阿昔替尼是由辉瑞公司开发的小分子酪氨酸激酶抑制剂。阿昔替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)发挥作用。
阿昔替尼(Axitinib)作用机制是什么？
已证明阿昔替尼在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼为白色至浅黄色粉末，pKa为4.8。阿昔替尼在pH 1.1至pH 7.8范围内的水介质中的溶解度超过0.2 g/mL。分配系数(正辛醇/水)为3.5。孟加拉有仿制药，孟加拉碧康制药零售价格5mg60片1800元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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