哌柏西利（Palbociclib）的作用机制

时间：2023.12.27作者：医学编辑王奕 浏览次数：384

哌柏西利（Palbociclib）是CDKs 4/6的高度选择性抑制剂，因此阻断Rb磷酸化，从而诱导G1阻滞。哌柏西利诱导的静止降低了DNA损伤化疗的功效。临床前研究表明，哌柏西利增强了细胞抑制剂的功效，如内分泌治疗或Her2靶向治疗，但降低了细胞毒性化疗的功效。

一项对45种乳腺癌细胞系和3种对照乳腺上皮细胞系的体外研究发现，腔HMR阳性和Her2扩增的细胞系对哌柏西利的生长抑制最敏感。分别与他莫昔芬（tamoxifen）或曲妥珠单抗（trastuzumab）联合使用时观察到协同作用，包括增强他莫昔芬耐药细胞敏感性的能力。生长抑制表现为细胞生长抑制，未观察到致死或凋亡现象。相反，一项小鼠乳腺癌异种移植物体内研究发现，与单独使用这些细胞毒性药物相比，trastuzumab与卡铂或阿霉素的组合降低了其抗肿瘤活性。

哌柏西利原研药已经在国内上市并且纳入医保，目前仅限符合适应症的患者进行报销，常见的规格100mg*21粒每盒的价格可能在6千多人民币，而海外出售原研药价格更加昂贵，规格125mg*21粒每盒的价格可能在1万人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。在海外也出售哌柏西利仿制药，药物成分与国内、外出售的药物成分基本一致，但价格便宜，如孟加拉药厂生产的规格125mg*21粒每盒的价格可能在几百人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。

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