克唑替尼(Crizotinib)适用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)或复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL),还适用于治疗不可切除、复发性或难治性炎性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的肌纤维母细胞瘤(IMT)。
克唑替尼具有氨基吡啶结构,通过竞争性结合靶激酶的ATP结合口袋发挥蛋白激酶抑制剂的作用。大约4%的非小细胞肺癌患者有染色体重排,产生EML4(“棘皮动物微管相关蛋白样4”)和ALK(“间变性淋巴瘤激酶”)之间的融合基因,这导致组成型激酶活性,有助于致癌作用,并似乎驱动恶性表型。克唑替尼抑制c-Met/肝细胞生长因子受体(HGFR)酪氨酸激酶,该激酶与许多其他组织学形式的恶性肿瘤的发生有关。
克唑替尼原研药在国内上市后,已经乙类纳入医保范围,仅限符合适应症的患者进行报销,每盒的价格可能在1万5人民币左右;海外出售的土耳其原研版的克唑替尼,每盒的价格可能在1万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格昂贵。海外也已经有价格比较便宜的克唑替尼仿制药,其药物成分与国内、外出售的原研药物成分基本相似,如孟加拉药厂生产的规格250mg*60粒每盒的价格可能在2千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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