恩西地平 (enasidenib)是一种口服小分子异柠檬酸脱氢酶抑制剂和抗肿瘤剂，适用于治疗经FDA批准的检测发现异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)成年患者。
恩西地平治疗白血病的作用机制是什么？
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2 (IDH2)酶的小分子抑制剂。在体外，恩西地平以比野生型酶低约40倍的浓度靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K。在IDH2突变的AML小鼠异种移植模型中，恩西地平抑制突变的IDH2酶导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并在体外和体内诱导骨髓分化。在IDH2突变的AML患者的血液样本中，恩西地平降低了2-HG水平，减少了原始细胞计数，增加了成熟髓样细胞的百分比。
恩西地平的平均分布体积(Vd)为55.8升(CV% 29)。在体外，恩西地平的人血浆蛋白结合率为98.5%，其代谢物AGI-16903的结合率为96.6%。恩西地平的终末半衰期为7.9天，平均全身清除率(CL/F)为0.70升/小时(CV% 62.5)。百分之八十九(89%)的恩西地平在粪便中消除，在尿液中消除11%。粪便中未改变的恩西地平的排泄量占放射性标记药物的34%,在尿液中占0.4%。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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