布加替尼/布格替尼(Brigatinib)是一种激酶抑制剂,其化学名称为5-氯-N4-[2-(二甲基磷酰基)苯基]-N2-{2-甲氧基-4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}嘧啶-2,4-二胺。分子式为C29H39ClN7O2P,其对应于584.10g/mol的分子量。盐酸Brigatinib为米白色至米色/棕褐色固体,被作为薄膜包衣片口服,含有180mg、90mg或30mg的布格替尼。

布格替尼是一种第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对携带ALK易位的非小细胞肺癌癌症(NSCLC)具有高度活性。布格替尼被发现对介导获得性抗性生物学过程的不同ALK抗性突变非常有效,特别是G1269A ALK C1156Y、I1171S/T、V1180L等。不同的临床试验评估了布格替尼在克唑替尼耐药患者中的活性,证实了高活性和持久的反应,不仅在实质疾病中,而且在颅内疾病中。
此原研药物在国内以布格替尼的名称上市,并且进入乙类医保范围,规格30mg*14片*2板每盒的价格可能在8千人民币左右,价格比较昂贵。目前在海外上市有价格较为便宜的布格替尼仿制药,其药物成分与国内、外出售的原研药的药物成分基本一致,如孟加拉药厂生产的规格90mg*30片每盒的价格在2千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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