辉瑞公司（Pfizer）生产的达可替尼（Dacomitinib）是一种日常口服药物，用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）癌症的一线治疗。它针对美国食品药品监督管理局（FDA）批准的测试检测到的两种特定癌症生物标志物：EGFR外显子19缺失突变以及EGFR外显子21 L858R取代突变。
达可替尼是一种不可逆的人表皮生长因子受体（EGFR）家族（EGFR/HER1、HER2和HER4）酪氨酸激酶活性的小分子抑制剂，它通过与HER受体催化结构域中的半胱氨酸残基共价键形成不可逆的抑制作用。达可替尼的亲和力已被证明具有6nmol/L的IC50。约40%的病例显示EGFR基因扩增，50%的病例出现EGFRvIII突变，这代表一种缺失，产生受体酪氨酸激酶结构域的连续激活。
达可替尼原研药已经在国内上市，并且进入乙类医保范围，常见的规格15mg*30片每盒的价格可能在1千多人民币；在海外出售的欧洲版达可替尼原研药，规格45mg*30片每盒的价格可能在2万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前在海外也有出售较为便宜的达可替尼仿制药，其药物成分与国内、外出售的原研药的药物成分基本一致，如老挝药厂生产的规格45mg*30片每盒的价格可能在几百人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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