比美替尼(Binimetinib)也称为Mektovi,是一种强效和选择性口服有丝分裂原活化蛋白激酶1/2(MEK1/2)抑制剂,与康奈非尼(Encorafenib)联合使用,用于治疗具有某些BRAF基因突变的晚期黑色素瘤(皮肤癌)和非小细胞肺癌(非小细胞肺癌),在使用比美替尼之前,这些基因突变通过美国食品药品监督管理局(FDA)批准的测试在肿瘤标本中检测。

比美替尼与ATP不竞争,与促分裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)1和2可逆结合并抑制其活性。MEK1/2的抑制阻止了MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的激活,导致生长因子介导的细胞信号传导如下游细胞外信号相关激酶(ERK)途径的抑制。这可能导致肿瘤细胞增殖的抑制和包括白细胞介素-1、-6和肿瘤坏死因子在内的各种炎症细胞因子的产生的抑制。MEK1/2本身是苏氨酸和酪氨酸激酶,具有双重特异性。随后,它们对RAS/RAF/MEK/ERK通路的激活起着关键作用,并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中上调。
比美替尼原研药还没有国内上市,因此也没有纳入医保范围。在海外出售的比美替尼原研药,规格15mg*84片每盒的价格可能在1万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格比较昂贵。目前还没有比美替尼仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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