文章摘要:奎扎替尼(Quizartinib)与吉瑞替尼均属于FLT3靶向药,但适用阶段、突变覆盖及安全性存在差异。初诊FLT3-ITD阳性急性髓细胞白血病(AML)更关注奎扎替尼联合化疗,复发难治FLT3突变AML则通常优先考虑吉瑞替尼。

- 奎扎替尼:第二代、高选择性FLT3抑制剂,主要针对FLT3-ITD突变,属于II型FLT3抑制剂。
- 吉瑞替尼:第二代FLT3靶向药,属于I型FLT3抑制剂,可抑制FLT3-ITD及部分FLT3-TKD突变,包括D835、I836等。
- 突变覆盖:如果患者存在FLT3-TKD突变,吉瑞替尼的分子覆盖范围更具优势;奎扎替尼主要针对FLT3-ITD。
对于初次确诊、尚未接受AML治疗的成人患者,若检测结果为FLT3-ITD阳性,奎扎替尼具有明确的FDA批准联合治疗方案。
-奎扎替尼联合阿糖胞苷和蒽环类药物进行诱导化疗,随后联合阿糖胞苷巩固治疗。
-巩固治疗后,奎扎替尼还可作为维持治疗药物。
-吉瑞替尼目前美国FDA批准的主要适应症是复发或难治性FLT3突变AML,并非初诊AML标准联合化疗方案中的同类替代药。
对于复发或难治性AML,吉瑞替尼具有较明确的临床应用优势。
- 吉瑞替尼:FDA批准用于成人FLT3突变复发或难治AML,可覆盖FLT3-ITD及FLT3-TKD突变。
- 临床研究:ADMIRAL研究显示,吉瑞替尼组中位总生存期为9.3个月,标准挽救化疗组为5.6个月,死亡风险降低约36%。
- 奎扎替尼:QuANTUM-R研究也显示其在复发难治FLT3-ITD AML中的疗效,但美国目前并未批准其单药用于该治疗阶段。
奎扎替尼的主要风险包括QT间期延长、心脏毒性,特殊监测为心电图、血钾、血镁,主要治疗阶段属于初诊FLT3-ITD阳性AML;而吉瑞替尼的主要风险包括分化综合征、QT延长,特殊监测为心电图、血常规及分化综合征表现,主要治疗阶段属于复发难治FLT3突变AML。
奎扎替尼具有QT延长、尖端扭转型室速及心脏骤停风险;吉瑞替尼则需要重点关注分化综合征,该不良反应可能出现发热、呼吸困难、水肿、低血压及肾功能异常。
总体而言,初诊FLT3-ITD阳性AML,奎扎替尼联合化疗具有明确适应症;复发或难治FLT3突变AML,吉瑞替尼是重要的标准靶向治疗选择。若患者存在FLT3-TKD突变,吉瑞替尼通常更符合其分子治疗特点。
此外,既往是否使用FLT3抑制剂、是否计划造血干细胞移植、突变检测结果及心脏安全性,均会影响具体治疗方案。两种药物缺乏直接头对头随机研究,不能仅依据不同临床试验的生存数据判断谁更优。
参考资料:FDA:奎扎替尼初诊AML批准及QuANTUM-First研究https://www.fda.gov/drugs/fda-approves-quizartinib-newly-diagnosed-acute-myeloid-leukemia
FDA:吉瑞替尼复发难治AML批准及ADMIRAL研究https://www.fda.gov/drugs/fda-approves-gilteritinib-relapsed-or-refractory-acute-myeloid-leukemia-aml-flt3-mutation
作者:王奕|药得医学编辑团队
医学审核:马志娟|药得医学审核团队
更新日期:2026年11月6日
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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