帕克替尼（pacritinib）完整官方用药说明书包含哪些核心内容与用药要点

文章摘要：帕克替尼（pacritinib）是一种JAK2/FLT3多激酶抑制剂，用于治疗伴有严重血小板减少症的骨髓纤维化患者。胶囊每天口服两次，常见的不良反应包括腹泻、血小板减少、恶心、贫血和外周水肿。

一、基本信息

名称：帕克替尼；pacritinib，VONJO

生产厂家：CTI BioPharma Corp.

二、适应症：

本品适用于治疗血小板计数低于50*10⁹/L的中度或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）的成人。该适应症根据脾脏体积缩小的加速批准获得批准。

三、用法用量：

1、推荐剂量

帕克替尼的推荐剂量为200mg，每日两次口服。帕克替尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。整粒吞下胶囊。不要打开、打碎或咀嚼胶囊。在开始使用帕克替尼前正在接受其他激酶抑制剂治疗的患者必须根据该药物的处方信息逐渐减量或停药。

2、安全监控

进行全血细胞计数（CBC包括白细胞计数差异和血小板计数）、凝血试验（凝血酶原时间、部分凝血活酶时间、凝血酶时间和国际标准化比率）和基线心电图（ECG），并在患者接受治疗时根据临床指征进行监测。

3、遗漏剂量

如果错过了一剂帕克替尼，患者应在预定时间服用下一剂处方药物。不应该服用额外的胶囊来弥补错过的剂量。

4、计划外科手术或其他干预的剂量中断

由于出血的风险，在进行选择性手术或侵入性操作前7天停止使用帕克替尼，只有在确保止血后才重新开始使用。

5、不良反应的剂量调整

帕克替尼的剂量水平如下：每天两次200毫克(初始剂量)，每天两次100毫克(第一次剂量减少)，每天一次100毫克(第二次剂量减少)。不能耐受每日100 mg剂量的患者应停止服用帕克替尼。

四、不良反应：

帕克替尼的临床研究中，常见的不良反应包括腹泻、血小板减少、恶心、贫血和外周水肿。  

五、供应和储存：

帕克替尼胶囊在低于30°C(86°F)的室温下储存。保持瓶子紧闭，避光保存。储存在原包装中。用原包装或避光容器分装。

六、禁忌：

帕克替尼禁用于同时使用强CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者，因为这些药物可显著改变帕克替尼的暴露量，从而可能增加不良反应的风险或削弱疗效 。 

七、作用机制：

帕克替尼是一种口服激酶抑制剂，具有抗野生型Janus相关激酶2 (JAK2)、突变型JAK2V617F、FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)和白细胞介素1受体相关激酶-1 (IRAK1)的活性，它们有助于对造血和免疫功能重要的许多细胞因子和生长因子的信号传导。帕克替尼也是激活素A受体1型/激活素受体样激酶2 (ACVR1/ALK2)的抑制剂。

MF通常与JAK2信号失调有关。在临床相关浓度下，帕格雷替尼不抑制JAK1。与JAK3和酪氨酸激酶2 (TYK2)相比，帕克替尼对JAK2具有更高的抑制活性。帕克替尼对其他细胞激酶，如集落刺激因子1受体(CSF1R)具有抑制活性，其在骨髓纤维化中的临床相关性未知。

参考资料：美国DailyMed，Vonjo正式药品说明书https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4b5ab444-0e1a-4984-99db-76ad11a298ee

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年10月22日