奥匹卡朋（opicapone）国内什么时候上市用药前警示须知

奥匹卡朋（Opicapone），商品名Ongentys，是一种新型外周选择性儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于帕金森病（PD）患者的“关闭”期发作。奥匹卡朋通过可逆性抑制外周COMT酶，减少左旋多巴在外周的O-甲基化代谢，从而增加其进入中枢神经系统的生物利用度，延长左旋多巴的血浆半衰期，稳定和延长其抗帕金森效应，减少剂末现象和运动波动。

1、国内什么时候上市

奥匹卡朋目前还没有在国内上市，因此患者还无法在国内进行购买，需要通过海外渠道购买到该药。该药在美国和欧洲已获批多年，但中国上市进程仍在推进中。对于国内帕金森病患者，奥匹卡朋的临床可及性依然有限。预计未来随着更多国际多中心临床试验的完成和中国药品审批流程的优化，该药有望在中国获批，但具体时间尚无法确定。

2、用药前警示须知

在使用奥匹卡朋前，患者需进行全面的肝肾功能评估，因为中度肝功能损害患者需要调整剂量（推荐25mg每日一次），而严重肝功能损害者则禁止使用。由于COMT抑制剂可能增强左旋多巴的外周多巴胺效应，使用奥匹卡朋后可能加重左旋多巴相关的多巴胺能不良反应，包括运动障碍（异动症）、恶心、幻觉和体位性低血压。因此，当开始联用奥匹卡朋时，医生可能需要适当降低左旋多巴的日剂量。同时，有精神病史或严重心血管疾病的患者需谨慎使用。奥匹卡朋禁用于嗜铬细胞瘤患者。与MAO-A/B抑制剂合用时需注意潜在相互作用。

3、成分与作用机理

奥匹卡朋的活性成分为奥匹卡朋（Opicapone），分子结构属于硝基儿茶酚类化合物。每粒Ongentys胶囊含25mg或50mg奥匹卡朋。其作用机制是选择性抑制外周组织中的COMT酶，相较于其他COMT抑制剂（如恩他卡朋），奥匹卡朋具有更高的酶结合亲和力，且抑制作用呈剂量依赖性。每日一次的给药方案相较于恩他卡朋每日多次给药更为便捷，有助于改善患者长期依从性。奥匹卡朋主要作用于外周，对中枢COMT的抑制较弱，减少了中枢多巴胺代谢紊乱相关副作用。

4、用法用量与临床疗效

奥匹卡朋的推荐剂量为50mg，每天睡前口服一次。在服用前1小时和后至少1小时内不应进食，以减少食物对药物吸收的影响。对于中度肝功能损害患者，剂量减半至25mg每日一次。开始奥匹卡朋治疗后，建议在第1周内密切观察患者对左旋多巴的反应，可能需要将左旋多巴的每日总剂量减少约30%。临床研究显示，奥匹卡朋能够显著减少帕金森病患者的“关闭”期时间，增加“开启”期时间。最常见的不良反应为运动障碍、便秘、头晕和口干，大多为轻至中度。

关键词标签：

奥匹卡朋，opicapone，Ongentys，COMT抑制剂，帕金森病，左旋多巴辅助治疗，剂末现象，海外未上市

参考资料链接：

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27230985/