阿贝西利(Abemaciclib)是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)选择性抑制剂,主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌,涵盖早期、晚期和转移性阶段。阿贝西利通过抑制CDK4/6活性,阻断视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,使细胞周期停滞在G1期,从而抑制肿瘤细胞增殖。
1、药品价格与版本差异
阿贝西利在国内已经上市且纳入医保,50mg*14片的售价在五六百元左右,100mg*14片和150mg*14片的售价在一千多元,具体医保后价格请咨询当地医保报销部门。据了解,海外原研版150mg*56片的售价在两万八千元左右,印度150mg*14片原研版老挝售价在2300多元。仿制版150mg*28片的售价在一千元左右,150mg*56片的售价在两千多元。价格是当前时间2026年9月1日更新,更多海外药物价格及相关资讯咨询药得医学顾问。

2、用药前警示须知
在启用阿贝西利前,需进行全面的血液学评估,包括全血细胞计数。由于本品可能导致中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血和血小板减少,在治疗前和治疗期间需定期监测血常规,并根据中性粒细胞计数调整剂量。肝功能不全患者需谨慎使用,对于中重度肝功能损害(Child-Pugh B/C级)需根据说明书进行起始剂量调整。育龄期女性在治疗期间和停药后至少3周内必须采取有效的避孕措施。同时,建议在用药前排查有无活动性感染,避免在感染期间开始治疗,因骨髓抑制可能进一步削弱免疫功能。对于有间质性肺病或肺炎病史的患者,需权衡利弊。
3、成分与作用机理
阿贝西利的活性成分为阿贝西利(Abemaciclib),化学结构属于氨基吡啶类衍生物。每片唯择薄膜衣片含阿贝西利50mg、100mg或150mg,辅料包括乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲纤维素钠等。阿贝西利的作用机制核心是竞争性抑制CDK4和CDK6的ATP结合位点,阻止CDK4/6与细胞周期蛋白D(Cyclin D)形成活性复合物,从而阻断Rb蛋白的磷酸化。非磷酸化的Rb与E2F转录因子结合,使其无法激活S期相关基因的转录,将肿瘤细胞阻滞在G1期。乳腺癌细胞中,ER信号通路的活化常导致Cyclin D1上调,使肿瘤细胞依赖CDK4/6进行增殖,阿贝西利正是通过打断这一依赖链条发挥作用。与帕博西尼和瑞博西尼相比,阿贝西利的血脑屏障穿透性略强,且半衰期更长,支持每日两次的给药方案。
4、适应症与用药指征
阿贝西利获准用于治疗多种类型的HR+、HER2-乳腺癌。具体包括:早期乳腺癌(HR+、HER2-、淋巴结阳性、复发风险高)联合内分泌治疗(他莫昔芬或芳香化酶抑制剂);对于接受过芳香化酶抑制剂作为一线内分泌治疗后病情恶化或转移的患者,联合氟维司群或芳香化酶抑制剂;以及尽管接受了内分泌治疗和氟维司群联合治疗病情仍进展的HR+、HER2-乳腺癌。临床试验也表明,单独使用阿贝西利治疗HR+、HER2-乳腺癌有效,即使经过内分泌治疗和化疗,病情仍然恶化、转移或进展。阿贝西利是目前唯一被批准用于早期高危乳腺癌辅助治疗的CDK4/6抑制剂。
5、用法用量与剂量调整
阿贝西利150毫克,每日服用两次,可与氟维司群、他莫昔芬或芳香化酶抑制剂联合使用。当单独使用时,推荐剂量为阿贝西利200毫克,每日服用两次。给药间隔约为12小时,建议固定时间服药,以维持稳态血药浓度。如果漏服一次,除非距下次服药时间不足6小时,否则应立即补服;如果接近下次服药时间,则跳过漏服剂量,继续常规计划。剂量调整主要基于中性粒细胞绝对计数和不良反应等级:如中性粒细胞计数低于1000/mm³,需暂停用药直至恢复至≥1000/mm³后,再以150mg每日两次(既往200mg剂量者)或100mg每日两次(既往150mg剂量者)重新开始。
6、特殊人群与药物相互作用
对于老年患者(≥65岁),阿贝西利的药代动力学和安全性特征与年轻患者基本一致,无需特殊剂量调整,但需更关注腹泻和骨髓抑制的耐受性。肾功能不全(肌酐清除率≥15 mL/min)患者无需调整剂量。肝功能方面,中度损害(Child-Pugh B)需降低起始剂量至100mg每日两次;重度损害(Child-Pugh C)则建议起始剂量为50mg每日两次。阿贝西利主要通过CYP3A4酶代谢,与强效CYP3A4抑制剂合用时需考虑降低剂量或避免联合。最常见的不良反应为腹泻,发生率高达80%-90%,预防性使用洛哌丁胺可有效控制。
关键词标签:
阿贝西利,唯择,Verzenio,CDK4/6抑制剂,HR+乳腺癌,HER2-乳腺癌,内分泌治疗,腹泻管理
参考资料链接:
https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/abemaciclib
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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