Rasonque（daraxonrasib）-达拉西布的说明书中文简介

一、基本信息

名称：Rasonque、daraxonrasib、RMC-6236

      生产厂家：Revolution Medicines

二、适应症：

Rasonque（daraxonrasib）-达拉西布适用于患有转移性胰腺癌的成年患者的治疗，这些患者之前至少接受过一次全身治疗，或者不适合接受多剂全身治疗。

三、用法用量：

1. 预防性与伴随用药

在启动 Rasonque 治疗以及整个用药周期内，需要开展预防性、联合用药干预，以此降低皮肤相关不良反应发生风险。外用方面，于面部、胸部涂抹外用皮质类固醇药物，同时配合润肤霜护理；日常防护上，需做好日晒管控，选用 SPF30 及以上等级的广谱防晒霜，减少阳光暴露。临床也可酌情选择口服抗生素做预防，常用药物包含多西环素、米诺环素。

2. 推荐给药剂量与服用方法

Rasonque的标准推荐剂量为每日口服 1 次，单次 300mg，持续用药直到疾病发生进展，或是出现无法耐受的毒性反应。每日同一时段服药，进食或者空腹状态均可服用；药物需要整片完整吞服，禁止咀嚼、压碎、掰开药片。

若漏服时长超过 4 小时，直接舍弃本次漏服药量，等到原定下次服药时间正常服用下一剂；服药之后发生呕吐情况，不可追加补服药物，维持原定给药时间继续用药。

3. 基于不良反应的剂量调整规则

发生不良反应时需依照剂量调整方案实施给药改动，剂量下调分为两个等级；首次剂量下调，调整为每日一次，200 毫克；第二次剂量下调，调整为每日一次，150 毫克。针对已经下调至每日 150mg，依旧无法耐受该剂量的使用者，应当永久终止Rasonque治疗，不再继续给药。具体不同不良反应对应的处置细则，还结合实际临床症状综合判断剂量暂停、下调或是永久停药。不可自行随意增减药量。

四、不良反应：

在Rasonque的临床研究中，常见的不良反应包括皮疹、腹泻、口腔炎、恶心、疲劳、呕吐、腹痛、水肿、食欲下降和出血。常见的实验室异常包括白蛋白减少、钙减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、淋巴细胞减少、血小板减少、丙氨酸转氨酶增加、钠减少、白细胞减少、镁减少、碱性磷酸酶增加、肌酐增加、钾减少。

与Rasonque相关的警告和注意事项包括皮肤或软组织毒性(包括皮疹、瘙痒和皮肤干燥)、口腔炎(包括口腔溃疡和口腔粘膜炎)、腹泻、胃肠穿孔、间质性肺病(ILD)/肺炎和胚胎-胎儿毒性。

五、供应和储存：

Rasonque片剂采用瓶装包装，瓶内配置一包干燥剂，搭配儿童安全防护瓶盖，共有 100mg、150mg 两种规格。Rasonque的储存温度需维持在 20℃‑25℃，允许出现 15℃‑30℃的短暂温度波动。保存时需保留原装瓶内的干燥剂，不要更换原包装，以此避免药片受潮。

六、作用机制：

Daraxonrasib是RAS GTP酶家族的抑制剂。Daraxonrasib与亲环素A结合，形成一种与RAS的活性GTP结合态结合的二元复合物。该三元复合物通过阻断与下游效应物的相互作用并促进GTP水解为RAS的非活性GDP结合状态来抑制RAS信号。对KRAS、NRAS和HRAS的野生型和突变型变体的Daraxonrasib抑制诱导肿瘤生长抑制和凋亡。在RAS依赖的胰腺癌模型中，daraxonrasib治疗导致肿瘤生长抑制和消退，并与抗肿瘤免疫相关。

参考资料：https://www.revmed.com/wp-content/uploads/2026/08/rasonque-pi.pdf