卡麦角林(Cabergoline)哪里可以买到成分与作用机理

卡麦角林是一种长效多巴胺受体激动剂，主要用于高催乳素血症的治疗。明确其购买渠道、成分与作用机理，有助于患者规范用药。

1、卡麦角林哪里可以买到

卡麦角林目前尚未在中国大陆上市，国内患者无法通过医院药房直接购买。患者可通过正规的海外渠道获取，包括土耳其版原研药（最新价格在几百元）和印度版仿制药（0.5mg*8片约一两百元）。建议通过具有药品经营资质的正规机构了解采购事宜，并核实包装上的药品名称（Cabergoline）、规格（0.5mg/片）、批号和有效期。在任何情况下，不应通过不明来源的个人渠道购买。

2、卡麦角林的成分

卡麦角林的活性成分为卡麦角林，化学名称为1-[(6-烯丙基麦角灵-8β-基)羰基]-1-[3-(二甲氨基)丙基]-3-乙基脲。每片卡麦角林含0.5mg活性成分。辅料包括乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、硬脂酸镁等。该药为麦角碱衍生物类多巴胺D2受体激动剂，分子量约451，具有较高的脂溶性，半衰期长达68小时。

3、卡麦角林的作用机理

卡麦角林通过选择性激动垂体泌乳素细胞上的多巴胺D2受体，抑制腺苷酸环化酶的活性，减少cAMP的生成，从而抑制泌乳素的合成和分泌。泌乳素的分泌受到下丘脑多巴胺的紧张性抑制，卡麦角林的作用是增强这种抑制效应。与溴隐亭相比，卡麦角林对D2受体的亲和力更高，作用时间更长（半衰期68小时），可实现每周1至2次的给药频率。在催乳素瘤患者中，卡麦角林还可通过抑制肿瘤细胞增殖来缩小肿瘤体积。

4、卡麦角林的药代动力学特点

卡麦角林口服后吸收良好，达峰时间约2至3小时。血浆蛋白结合率约90%至95%。主要通过肝脏CYP3A4酶系代谢，代谢产物随尿液和粪便排出。半衰期约68小时，支持每周1至2次的给药方案。稳态血药浓度在用药后约4周达到。肝功能损害者药物清除减慢，需谨慎使用。

5、卡麦角林的适应症

卡麦角林适用于治疗特发性或垂体腺瘤性高催乳素血症，包括催乳素微腺瘤和大腺瘤。不适用于产后生理性泌乳的常规抑制。在临床应用中，约80%至90%的患者可达到催乳素水平正常化，约70%至80%的催乳素瘤患者可缩小肿瘤体积。

6、用药安全提示

卡麦角林禁用于妊娠期高血压疾病患者和心脏瓣膜病变者。长期用药需监测心脏瓣膜状况，建议用药前进行心脏超声检查，长期用药者每6至12个月复查。起始剂量为0.25mg每周2次，根据催乳素水平调整，最大1mg每周2次。用药期间应避免驾车或操作精密机械。若出现胸痛、呼吸困难或下肢水肿需立即停药就医。

7、特殊人群用药

老年患者（≥65岁）无需调整起始剂量，但需加强血压和心脏监测。肝功能损害者：轻度至中度损害需谨慎使用，重度损害不推荐使用。肾功能不全者无需调整剂量。妊娠期和哺乳期禁用，育龄期女性在治疗期间应采取有效避孕措施。有精神病史者需谨慎使用，因可能诱发精神症状。

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参考资料链接：

https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/dostinex