氢溴酸他泽司他(Tazemetostat)片功效起始量与维持量

他泽司他是一种口服EZH2抑制剂，在滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤的治疗中具有独特的表观遗传调控作用。明确其功效、起始量与维持量，有助于规范用药。需注意，该药原研版已于2026年3月因安全风险全球退市。

1、氢溴酸他泽司他的功效

他泽司他通过抑制EZH2的甲基转移酶活性，恢复被异常沉默的抑癌基因的表达，从而抑制肿瘤生长。该药获批的适应症包括EZH2突变阳性或野生型的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL），以及无法完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）。在EZH2突变FL中ORR约60%至70%，中位缓解持续时间超过12个月；在野生型FL中ORR约30%至40%；在上皮样肉瘤中ORR约15%至20%。因全球退市，目前仅老挝仿制药在部分渠道流通。

2、起始量

他泽司他的推荐起始剂量为口服800mg（4粒200mg胶囊）每日两次，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。该起始剂量适用于所有适应症（FL和ES），无需根据体重或体表面积调整。对于轻度至中度肝功能损害患者，无需调整起始剂量；重度肝功能损害缺乏数据。若使用老挝仿制药，同样按此起始剂量服用。

3、维持量

他泽司他的维持剂量与起始量相同，为800mg每日两次。在治疗过程中，若出现3级及以上不良反应，需暂停给药，待恢复至≤1级后，可减量至600mg每日两次（3粒）或400mg每日两次（2粒）重启。减量后若仍无法耐受，需永久停药。维持治疗持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于老挝仿制药，减量方案与原研药一致。

4、用药警示

他泽司他原研药已全球退市，患者若考虑使用老挝仿制药需充分了解风险，并与医生深入讨论。对于滤泡性淋巴瘤患者，建议优先考虑其他靶向治疗（PI3K抑制剂、BTK抑制剂）或免疫化疗方案。用药期间应监测血常规、肝功能和疲劳程度。

关键词标签：

他泽司他 Tazemetostat EZH2抑制剂 功效 起始量 维持量 滤泡性淋巴瘤

参考资料链接：

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-tazemetostat-follicular-lymphoma