奈拉替尼/来那替尼（贺俪安）片的中文说明书内容都有哪些重要信息

一、奈拉替尼（Neratinib）的适应症

奈拉替尼/来那替尼（Neratinib）作为单药，适用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗。通常用于已经完成基于曲妥珠单抗（Trastuzumab）的辅助治疗后，通过继续抑制HER2信号通路，降低疾病复发风险。

此外，奈拉替尼还可与卡培他滨（Capecitabine）联合，用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。这类患者通常已经在转移性治疗阶段接受过两种或以上基于抗HER2的治疗方案，奈拉替尼联合方案可作为后续治疗选择。

二、奈拉替尼的用法用量

在早期HER2阳性乳腺癌扩展辅助治疗中，奈拉替尼推荐剂量为每日240mg，相当于6片40mg规格药物，每日口服一次，并建议随食物一起服用。治疗时间通常最长可达到一年。

在晚期或转移性HER2阳性乳腺癌治疗中，奈拉替尼推荐剂量同样为240mg，每日一次，在21天治疗周期的第1天至第21天持续服用，同时联合卡培他滨治疗。卡培他滨通常在每个21天周期的第1天至第14天使用，直到疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

由于奈拉替尼容易引起腹泻，治疗开始时通常需要进行预防管理。若未采用剂量递增方案，可在开始服用奈拉替尼时同时使用洛哌丁胺，并持续前56天。之后根据排便情况调整使用方式，以维持正常排便。

对于严重肝功能损伤患者，奈拉替尼起始剂量需要降低，通常调整为80mg每日，以减少药物蓄积风险。

三、奈拉替尼的作用机制

奈拉替尼是一种不可逆结合型HER家族激酶抑制剂，可作用于EGFR、HER2以及HER4受体。HER2是乳腺癌重要驱动因素之一，当HER2异常表达时，会激活下游MAPK、AKT等信号通路，促进癌细胞持续生长。奈拉替尼通过抑制HER2等受体磷酸化，降低异常信号传递，从而抑制肿瘤细胞增殖。

此外，奈拉替尼代谢产物M3、M6、M7和M11也具有抑制EGFR、HER2和HER4活性的作用，使药物能够持续影响HER相关信号通路。

四、奈拉替尼常见不良反应

在早期乳腺癌辅助治疗中，常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、肝功能指标升高、指甲异常、皮肤干燥、腹胀、体重下降以及尿路感染等。

在晚期或转移性乳腺癌联合卡培他滨治疗中，常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、便秘、疲劳、体重下降、头晕、背痛、关节痛、感染以及肾功能变化等。

五、奈拉替尼储存及特殊人群注意事项

奈拉替尼应储存在20℃至25℃的受控室温环境中，允许温度范围为15℃至30℃，避免高温和潮湿环境。

对于女性患者，基于动物研究结果及药物作用机制，奈拉替尼可能对胎儿造成伤害。因此，具有生育能力的女性在治疗期间以及最后一次服药后至少1个月内，应采取有效避孕措施。哺乳期女性在服药期间以及停药后至少1个月内不建议母乳喂养。

男性患者如果伴侣具有生育能力，也建议在治疗期间以及最后一次服药后的3个月内采取有效避孕措施。

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参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/nerlynx-epar-product-information_en.pdf