艾拉戈克钠（elagolix）的中文说明书重点内容解读

一、基本信息

名称：艾拉戈克钠、elagolix、ORILISSA（美）

生产厂家：AbbVie Inc.

二、适应症：

艾拉戈克钠（elagolix）适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。

使用限制：根据剂量和共存条件限制使用时间。

三、用法用量：

1、开始治疗前，应先确认患者未怀孕，或选择在月经开始后的7天内启动治疗。

2、推荐剂量：对于一般患者，推荐剂量为150mg每日1次，最长可连续使用24个月；若患者伴有明显性交疼痛，可考虑采用200mg每日2次方案，但最长治疗时间为6个月。

3、剂量调整：轻度肝功能损害患者通常无需调整剂量；中度肝功能损害患者建议使用150mg每日1次，且治疗时间不超过6个月，不推荐使用200mg每日2次方案；重度肝功能损害患者则禁止使用本品。

4、用药管理：药物每天固定时间服用，可空腹或随餐服用。治疗过程中，应根据患者病情严重程度、治疗目标及耐受情况选择适合的剂量，同时由于长期使用可能增加骨量流失风险，因此应严格控制治疗疗程。

5、如果发生漏服，应在当天想起时尽快补服，随后恢复正常给药时间。150mg每日1次方案每天最多服用1片，200mg每日2次方案每天最多服用2片，不可通过增加剂量弥补漏服。不宜自行调整剂量或延长疗程。

四、不良反应：

在elagolix的临床研究中，最常见不良反应包括潮热、盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关反应及情绪改变。

五、供应和储存：

elagolix片剂有两种规格150mg和200mg，储存在2°C至30°C(36°F至86°F)的温度下。

六、禁忌：

elagolix禁用于女性：

1、孕妇。妊娠早期暴露于ORILISSA可能会增加早期妊娠丢失的风险；

2、已知患有骨质疏松症，因为有进一步骨质流失的风险；

3、伴有严重肝功能损害；

4、服用有机阴离子转运多肽（OATP）1B1（一种肝脏摄取转运蛋白）的抑制剂，已知或预计会显著增加elagolix的血浆浓度。

5、已知对ORILISSA或其任何非活性成分有过敏反应。反应包括过敏反应和血管性水肿。

七、作用机制：

elagolix是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号。ORILISSA的给药导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血液浓度降低。

八、用药过量

在用药过量的情况下，监测患者是否有任何不良反应的体征或症状，并根据需要开始适当的对症治疗。

参考资料：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/elagolix-oral-route/description/drg-20443966