FDA全球首款口服替比培南匹伏酯（tebipenem）-utebzi获批用于治疗成人复杂尿路感染

2026 年 6 月 17 日，葛兰素史克 GSK 联合 Spero Therapeutics 共同宣布，口服抗生素替比培南匹伏酯（tebipenem）-utebzi获美国 FDA 批准上市，这也是美国境内唯一获批的口服碳青霉烯类药物，专门应对口服方案匮乏的成人复杂性尿路感染。该药研发获得美国 BARDA 联邦项目资金支持，同时拿到合格传染病产品、快速通道双重资质，预计 2026 年末正式在美国市场铺货，大幅改变耐药泌尿系感染必须住院输液的传统治疗模式。

一、合作生产企业与药物基础信息

替比培南匹伏酯由Spero Therapeutics原始研发，2022 年 9 月 GSK 取得除部分亚洲地区外全球独家开发、商业化许可，新药申请全程由 GSK 负责申报。碳青霉烯是临床对抗多重耐药菌的核心抗生素，过去仅有静脉注射剂型，而 Utebzi 依托前药技术实现口服吸收，标准单次口服剂量 600mg。双方十余年联合攻关完成 Ⅲ 期 PIVOT-PO 核心试验，填补口服强效抗耐药菌抗生素的市场空白，丰富 GSK 抗感染产品线布局。

二、复杂性尿路感染疾病概况与适应症范围

复杂性尿路感染（cUTI）包含急性肾盂肾炎，病灶累及肾脏，致病菌多为大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌等，极易出现多重耐药。美国每年新发超 300 万例 cUTI，近三成患者治疗失败，全年相关医疗支出超 60 亿美元。传统碳青霉烯只能静脉输注，患者必须住院，占用大量医疗资源。

本次获批适应症面向成年患者，仅限易感菌株引发的 cUTI，且患者无其他合适口服替代方案，适配门诊居家口服治疗，减少住院输液需求。

三、Ⅲ 期 PIVOT-PO 临床试验核心获批数据

审批依托随机对照 Ⅲ 期 PIVOT-PO 研究，以静脉亚胺培南 - 西司他丁作为阳性对照，终点为临床治愈 + 病原菌清除复合应答。

试验总计入组 446 名口服替比培南匹伏酯受试者，整体综合成功率 58.5%；静脉亚胺培南组 446 人，成功率 60.2%，校正治疗差异仅 1.3%，95% 可信区间 - 7.5%~4.8%，达到统计学非劣效标准，口服疗效不输静脉标准碳青霉烯方案。

安全性层面，本品不良反应谱与传统碳青霉烯保持一致，发生率≥3% 的不良反应仅腹泻、头痛，全部为轻中度，无严重不可逆毒性反应，居家长期用药耐受度理想。

四、临床应用创新价值

在抗生素耐药持续加剧的背景下，这款口服碳青霉烯打破重症泌尿系感染只能住院输液的局限，将治疗场景转移至门诊、居家，既缓解医院床位、输液资源压力，也免去患者反复往返医院的不便，大幅提升生活质量。泌尿外科临床专家表示，针对无其他口服药可选的耐药 cUTI 人群，Utebzi 提供全新温和有效的长期管理方案，是抗感染领域极具突破性的创新。

五、用药安全补充说明

药品整体安全风险可控，无特殊重度脏器毒性预警；仅少数人群出现轻微消化道、神经系统不适，无需常规停药。治疗全程覆盖常见泌尿系多重耐药革兰氏阴性菌，针对肾盂肾炎上行感染同样具备稳定杀菌效果，是应对耐药尿路病灶的优选口服强效抗生素。

关键词标签：替比培南匹伏酯；Utebzi；GSK；Spero Therapeutics；口服碳青霉烯；复杂性尿路感染 cUTI；肾盂肾炎；PIVOT-PO 试验；FDA 批准；多重耐药泌尿系感染

参考资料：https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-utebzi-tebipenem-pivoxil-adults-complicated-urinary-tract-infections-6815.html