曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）（LONSURF）是什么药适应症及药物分类介绍

1、药物分类

曲氟尿苷替匹嘧啶是一种口服化疗药物，属于抗代谢药。它是一种复方制剂，由曲氟尿苷（三氟胸腺嘧啶核苷）和替匹嘧啶（胸苷磷酸化酶抑制剂）按1:0.5摩尔比组成。曲氟尿苷掺入DNA干扰肿瘤细胞复制，替匹嘧啶防止曲氟尿苷被快速降解，提高其生物利用度。

2、适应症

朗斯弗用于治疗既往接受过至少两线化疗（包括氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康、抗VEGF或抗EGFR）的转移性结直肠癌患者。此外，在日本等国家也获批用于转移性胃癌。该药不适用于新诊断或可手术切除的结直肠癌。

3、作用机制

曲氟尿苷在细胞内磷酸化后掺入DNA，导致DNA链断裂和功能紊乱，抑制肿瘤细胞增殖。由于替匹嘧啶抑制胸苷磷酸化酶，曲氟尿苷的降解减少，口服后可达到有效血药浓度。与常规氟尿嘧啶不同，该药不作用于RNA，特异性更高。

4、临床疗效

关键III期RECOURSE研究显示，朗斯弗治疗组中位总生存期为7.1个月，安慰剂组5.3个月，死亡风险降低32%。中位无进展生存期2.0 vs 1.8个月（有统计学差异）。客观缓解率约1.6%，疾病控制率约44%。因此，该药主要作用是延缓进展和延长生存，而非缩小肿瘤。

5、国内上市与医保

曲氟尿苷替匹嘧啶已在我国上市，且纳入医保，一盒售价大约在五六千元人民币。医保报销后自付约1500-2000元。印度有仿制药（NATCO生产，15mg×20片约一千元人民币）。建议国内患者优先通过医保购买正品。

6、总结

朗斯弗是一种口服抗代谢类化疗药，用于难治性转移性结直肠癌。可延长生存期，副作用主要为骨髓抑制和胃肠道反应。国内已医保覆盖。

关键词标签：

曲氟尿苷替匹嘧啶 朗斯弗 结直肠癌 化疗 抗代谢药

参考资料链接：

https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1805938