马昔腾坦/傲朴舒完整用药说明书全面解读

一、基本信息

通用名称：马昔腾坦、Macitentan

商品名称：Opsumit、傲朴舒

生产厂家：Actelion Pharmaceuticals US, Inc.

二、适应症：

马昔腾坦（Macitentan）是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗成人肺动脉高压（PAH，世界卫生组织I组），以降低PAH的疾病进展和住院风险。

在一项长期研究中，对以世界卫生组织功能II-III类症状为主的PAH患者平均治疗2年，确定了疗效。患者患有特发性和遗传性肺动脉高压（57%）、由结缔组织疾病引起的肺动脉高压和由先天性心脏病伴修复分流引起的肺静脉高压（8%）。

三、用法用量：

1、推荐剂量：口服马昔腾坦的推荐剂量为10mg，每日一次。尚未对PAH患者进行每日一次高于10mg的剂量研究，因此不建议使用。

2、具有生殖能力的女性的妊娠检测：在开始对有生殖能力的女性使用奥普苏米特治疗之前，应排除妊娠。

四、不良反应：

在马昔腾坦的临床研究中，常见的不良反应包括贫血、鼻咽炎/咽炎、支气管炎、头痛、流感和尿路感染。

五、供应和储存：

马昔腾坦片剂为10mg白色薄膜包衣双凸凹型片剂，储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下。允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间偏移。放在儿童接触不到的地方。

六、禁忌：

1、怀孕：对孕妇服用马昔腾坦可能会对胎儿造成伤害。马昔腾坦禁忌用于怀孕的女性。马昔腾坦在给动物服用时一直被证明具有致畸作用。如果在怀孕期间使用马昔腾坦，请告知患者对胎儿的潜在风险。

2、过敏反应：对Macitentan或其任何成分有超敏反应史的患者禁用马昔腾坦片。 

七、作用机制：

内皮素（ET）-1及其受体（ET A和ET B）介导各种有害作用，如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在PAH等疾病条件下，局部ET系统上调，参与血管肥大和器官损伤。马昔腾坦是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制ET-1与ET A和ET B受体的结合。马昔腾坦在人肺动脉平滑肌细胞中显示出对ET受体的高亲和力和持续占有。马昔腾坦的一种代谢产物在ET受体上也具有药理学活性，估计其体外效力约为母体药物的20%。双重内皮素阻断的临床影响尚不清楚。

八、用药过量：

健康受试者服用的马昔腾坦单剂量高达600mg（含600mg）（是批准剂量的60倍）。观察头痛、恶心、呕吐等不良反应。如果用药过量，应根据需要采取标准的支持措施。透析不太可能有效，因为马昔腾坦与蛋白质高度结合。

参考资料：https://www.goodrx.com/opsumit/what-is?srsltid=AfmBOoqTYayGOwpTGewsc1yzl9QBXIhCoJKH7g8mVJLH1J3JZ5eQ6O1z