布格替尼（安伯瑞）是什么药及其适用人群和治疗范围分析

时间：2026.06.15作者：医学编辑骏熙 浏览次数：185

1. 药物简介与作用机制

布格替尼（Brigatinib，商品名安伯瑞）是第二代ALK抑制剂，口服小分子靶向药。它通过与ALK激酶结构域结合，抑制ALK自身磷酸化及下游STAT3、PI3K/AKT、MAPK等信号通路，阻断肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。该药对多种ALK耐药突变（如L1196M、G1202R、C1156Y、F1174L）均有活性，覆盖范围优于克唑替尼。

2. 适用人群

布格替尼主要用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。具体包括：① 既往接受克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的患者（二线治疗）；② 初治的ALK阳性NSCLC患者（一线治疗，基于ALTA-1L研究）；③ 存在脑转移的患者，因其颅内活性高。

3. 治疗范围与疗效数据

关键III期ALTA-1L研究显示，在初治ALK阳性NSCLC中，布格替尼组的中位无进展生存期为24.0个月，显著优于克唑替尼组的11.0个月（HR=0.49）。颅内客观缓解率：布格替尼组78%，克唑替尼组26%。在克唑替尼耐药后的患者中，布格替尼的客观缓解率约50-60%，中位无进展生存期约16个月。